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复杂注射剂定义

药剂学从上世纪50年代发展至今，经历着持续的变革与创新，全球制剂水平不断提升。

复杂注射剂是一类复杂的载药系统，具有“高”、“精”、“尖”的特点，包括脂质体、微球等。复杂注射剂与普通注射剂相比，具有靶向性、减少给药次、延长药物生命周期等临床优势和市场优势，还具有高技术壁垒、高附加值的特点，成为国内外制剂开发的热点之一。

目前FDA已经批准上市了30多种复杂注射剂包括脂质体注射剂、微球注射剂、纳米注射剂、注射乳剂等。

图表：复杂注射剂分类及优点

资料来源：智研瞻产业研究院整理

与普通注射剂相较之下，复杂注射剂展现出显著的临床价值以及市场竞争力。此制品在以下方面表现出色，超越了无法相比的普通注射剂优点：

通过降低给药次数，实现用药依从性的提升。

复杂注射剂可通过对药物载体的设计，控制药物在体内的释放速率，减少体内血药浓度波动，让人体获得平稳有效的血药浓度。在保证治疗效果的同时，减少给药次数，以提高患者的顺应性。

具备靶向特性，显著减轻药物毒副作用。艾伯维复杂注射剂能运用负载系统将药物透过局部或整体血液循环，精确定位至靶向组织、器官或细胞内，从而实现精准治疗。这不仅提升了药物利用率，更有效减少了潜在的非靶向损害。

能够延长药品市场生命周期

药企可通过对原产品进行剂型改良和制剂技术改进，推出复杂注射剂产品，持续占有市场份额，避免原研产品专利到期带来的专利滑坡。由于拥有独特的临床优势和市场优势，具有高技术壁垒、高附加值的特点，复杂注射剂自前已成为我国生物医药领域创新研发的主流方向之一。

复杂注射剂行业政策

在此过程中，国家对创新药物制剂给予了高度关注并加大推广力度，如已提出重点打造脂质体、脂微球、纳米等新型注射给药系统。2016年2月，李总理在国务院相关会议上提出，要加速推进医药产业的创新升级工作，聚焦广大患者需求，提升新型医疗器械、中药以及新型制剂、首仿药、原研药等产品的研发与创新。另外，在2017年末，该部门曾建议将采用先进制剂技术、创新治疗方式及具备显著治疗优势的药品注册申请作为优先审议对象。更为重要的是，我国“十三五”医药发展规划特别强调了，将以大力发展观新型药物制剂，尤其重视发展脂质体、脂微球、纳米等新型注射给药系统。

图表：复杂注射剂行业政策

资料来源：智研瞻产业研究院整理

复杂注射剂行业发展状况

脂质体注射液有望实现国产替代

脂质体制剂乃双层膜密封结构之颗粒，自聚脂肪物质包裹内部水中介质，分别形成大中小多层、寡多层以及单室脂质体等类型。其中，大规模临床实践中常用的主要是小型单室脂质体。此类药物包含于脂质体内，通常将水溶性药物置于水性间室内，而亲脂性药物则包裹于脂质双分子层。

脂质体制剂广泛应用于多种给药途径，其中最主要的是静脉注射，此外也涵盖了口服、眼睛局部、肺部吸入及皮肤表面吸收等形式。在抗肿瘤、感染治疗、神经系统疾病、麻醉、眼科学与医学诊断等领域中，脂质体注射液已成为众多应用导向的首选给药模式。

现今中国市场上推出了几款脂质体制剂药品，如注射用两性霉素B脂质体、盐酸多柔比星脂质体注射液、盐酸伊立替康脂质体注射液、盐酸米托蒽醌脂质体注射液以及注射用紫杉醇脂质体。这些药物适用于许多种癌症治疗，例如卵巢癌、乳腺癌、白血病等，生产厂家包括石药集团、绿叶制药、复旦张江等。

然而近年以来，脂质体领域的研究取得显著进展，如新的脂质体技术：柔性脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体、长循环脂质体、膜融合脂质体及脂质纳米颗粒(LNP)相继问世。尤其是随着近两年mRNA新冠疫苗的研发，LNP成为了热门，其中Monerna、BioNTech的mRNA新冠疫苗的递送系统就是使用的LNP。

目前我国有多款脂质体注射剂药物正在研发中，包括注射用熊果酸纳米脂质体、注射用硫酸长春新碱脂质体以及注射用两性霉素B脂质体、注射用紫杉醇脂质体、盐酸伊立替康脂质体注射液等，共计约20项。预计未来随着这些药品的上市，中国制造的脂质体注射剂将有可能实现对国外品牌的取代。

微球制剂小而美，竞争格局优

自1985年，美国首次报道微球制剂的研究，微球制剂的发展已经有30多年的历史。根据《中国药典》，微球剂是指活性成分溶解或均匀分散在辅料（包括载体）中形成的微小球状实体（粒径一般在1至250μm之间）。

利用微球包裹药物，通过埋入或吸附于聚合物分子之上的特性，可依皮下或肌肉深处的注射途径，使药物传入体内。之后，借助载体表面的迅速释放与药物扩散，以及聚合物的逐渐溶解与降解过程，使得药物能得以高效发挥，实现增加载药量、提升包封率、或者实现靶向精准用药等效果。根据其结构和形式不同，微球制剂可大致分为孔性微球制剂、双层微球制剂、磁性微球制剂。

图表：微球剂的分类

资料来源：智研瞻产业研究院整理

常用的微球制备方法包括：盐析固化法、喷雾干燥法、相分离法、乳化挥发法等。但是这些早期的工艺存在物料损失、微球粒径控制较差、生产效率低、包封和重现性差等缺点。

在细胞药物化学、系统工程学、药物分子传递学等学科发展推动下，复合微球、超临界流体法、膜乳化等微球制剂技术使微球制剂制备效率、包封率、批次间重复性、稳定性等方面更优，解决了热敏性药物和挥发性药物等微球制备的困难，推动了微球制剂需求的增长，带动了整体市场规模的提升。

国内多家药企布局微球制剂项目，其中绿叶制药布局最为积极有多条管线在研，如罗替戈汀缓释微球、石杉碱甲缓释微球、醋酸曲普瑞林缓释微球、醋酸戈舍瑞林缓释微球等；此外，丽珠集团还在积极探索醋酸丙氨瑞林微球、阿立哌唑微球及醋酸曲普瑞林微球等相关技术领域。

纳米晶注射剂发展潜力巨大

纳米晶药物是将原料药直接微粉化处理至纳米级的药物颗粒，粒子粒径一般为100~1000nm，仅含活性成分和稳定剂，纳米晶技术有效提高了药物的稳定性，作为难溶性药物递送系统具有巨大的潜力。

全球获批上市的纳米注射液较少，包括：美洛昔康、棕榈帕利哌酮酯、月桂酰阿立哌唑、阿立哌唑（长效）、丹曲林钠和双羟萘酸奥氮平等。在这些产品中，丹曲林钠和美洛昔康分别用于治疗恶性高热和疼痛，其余四款均用于治疗精神分裂症，其中的棕榈帕利哌酮酯长效注射剂，是一种微晶药物利用纳米晶体技术使药物会在很长一段时间内缓慢释放，每年只需注射四次，已经成为全球最畅销的缓释注射剂。

在纳米晶注射剂产品领域，我国在该领域仍处初级阶段，除了从国外引进的棕榈帕利哌酮酯长效注射剂，其余市场皆属空缺。是挑战也是机遇，该领域吸引了国内齐鲁制药、圣兆药业、湖南科伦等众多企业布局，其中齐鲁制药和绿叶制药的棕榈酸帕利哌酮注射液的上市申请已获得CDE受理。

总之，我国在复杂注射剂领域的研发仍待加强和突破。但是高端仿制药在临床时间、研发难度、研发成本等方面较原研药更有优势，在市场独占期、专利保护方面、市场竞争格局等方面又优于普通仿制药，外加集采的不断推进，也会倒逼企业转型高端制造。

中国医药行业已经走上高端制造升级之路，虽然要突破重重技术壁垒，但是中国有句俗语：“关关难过关关过，前路漫漫亦灿灿”，相信用不了多久，复杂注射剂这种高水平玩家的舞台上会出现越来越多中国药企的身影。

复杂注射剂行业市场规模

统计数据显示，2018年中国复杂注射剂行业市场规模146.25亿元，2023年中国复杂注射剂行业市场规模300.23亿元。2018-2023年中国复杂注射剂行业市场规模如下：

图表：2018-2023年中国复杂注射剂行业市场规模

数据来源：智研瞻产业研究院整理

复杂注射剂行业发展前景

在原材料上涨、人力成本上升等诸多因素影响下，复杂注射剂的市场利润空间不断扩大，且竞争环境相对稳定；然而，随着带量采购政策的出台及应用实施，中低端仿制药的生存环境日益恶劣，利润空间被极大地挤压。另一方面，由于研发技术门槛高、行业壁垒明显，高端复杂注射剂的市场竞争压力并不显著，集采对其市场份额的影响更是微乎其微。因此，相较于其他产品线，这类药品在上市后可持续维持较高的利润率，表现出良好的盈利能力。

复杂注射剂以其显著的临床优势和广阔的市场前景备受关注。相对于传统制剂，这类注射剂通过创新制剂工艺，不仅可以精确控制药物释放速度（长效缓释），降低患者用药频率，提升治疗依从性，还能精确定位给药位置（靶向效应），针对性地打击肿瘤细胞，从而提高药物利用率并尽可能避免不必要的组织损伤。例如，醋酸亮丙瑞林微球、利培酮微球以及注射用紫杉醇（白蛋白结合型）等复杂注射剂品种均已入选我国医保目录。随着患者收入水平的逐步提升，这些性能优越的复杂注射剂必将得到更多患者的青睐，成为他们在治疗中的首选药品。